(articolo pubblicato sul n. 3-4 2010 della rivista Cuore e Salute)
Cos'è?
L’amiodarone è uno di quei non rari casi di farmaci (si vedano ad esempio il minoxidil ed il sildenafil, meglio noto con il nome commerciale di viagra) che, nati con un’indicazione, hanno poi trovato fortuna in un ambito differente. La nascita dell’amiodarone risale infatti al 1961 ad opera di due chimici belgi, Tondeur e Binon, che lavoravano presso l’industria farmaceutica Labaz di Bruxelles.
Dal momento che il farmaco si era mostrato capace di aumentare il flusso coronarico e di ridurre il consumo miocardico di ossigeno, venne inizialmente impiegato come farmaco antianginoso e, come tale, venne valutato in più di venti trials clinici nel corso degli anni ‘60.
Nel 1970 però Singh e Vaughan Williams (il padre dell’omonima classificazione dei farmaci antiaritmici tuttora impiegata), partendo dall’osservazione che l’amiodarone induceva una bradicardia resistente all’atropina nonché una riduzione della risposta alla stimolazione simpatica, dimostrarono che il farmaco prolungava la durata del potenziale d’azione delle cellule cardiache e che quindi poteva presentare proprietà antiaritmiche. Era così nata una stella che tuttora brilla nel panorama dalla farmacologia cardiovascolare.
L’intuizione di Singh e Vaughan Williams venne infatti sviluppata dall’argentino Mauricio Rosenbaum che testò clinicamente il farmaco nel trattamento delle aritmie sia sopraventricolari che ventricolari, ottenendo i risultati che tutti conosciamo. A partire dalla metà degli anni 70 l’uso dell’amiodarone come antiaritmico e non più come antianginoso si diffuse inizialmente in nord America e poi anche in Europa.
Quanto è efficace?
L’osservazione dei possibili gravi effetti collaterali del farmaco a carico di tiroide e polmoni rese però la Food and Drug Administration (FDA) americana estremamente restia ad approvare l’uso dell’amiodarone tanto che i medici di oltre oceano erano soliti rifornirsi direttamente dalle industrie farmaceutiche canadesi ed europee. L’approvazione da parte della FDA arrivò solamente nel dicembre del 1985 ed a tale riconoscimento non furono sicuramente estranee le forti pressioni delle industrie europee che, sembra, giunsero a minacciare pesanti ritorsioni economiche. E’ degno di nota che l’approvazione venne infine concessa, caso estremamente raro nella storia della FDA, nonostante l’assenza di grandi trials clinici randomizzati.
Cos'è il dronedarone?
Il ruolo che l’amiodarone tuttora occupa nella terapia antiaritmica viene ora minacciato dalla comparsa del dronedarone, un suo discendente diretto che dovrebbe essere privo dei temuti effetti collaterali a carico della tiroide. I prossimi anni diranno se il “figlio” avrà lo stesso successo del “padre”.
Bibliografia
- Rosenbaum M, Chiale PA, Haedo A et al. Ten years of experience with amiodarone. Am Heart J 1983; 106: 957-964.
- Singh BN and Vaughan Williams M. The effect of amiodarone, a new anti-anginal drug, on cardiac muscle. Br J Pharmac 1970; 39: 657-667.
- Rosenbaum M, Chiale PA, Halpern MS et al. Clinical efficacy of amiodarone as an antiarrhythmic agent. Am J Cardiol 1976; 38:
- Florek JB, Lucas A, Girzadas D. Amiodarone. 2023 Nov 12. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023 Jan–. PMID: 29489285.
